LYTGOBI, ein irreversibel bindender FGFR-Inhibitor1,2
Wirkmechanismus: LYTGOBI hemmt die FGFR 1-4 Kinaseaktivität irreversibel.3
Wirkmechanismus: LYTGOBI hemmt die FGFR 1-4 Kinaseaktivität irreversibel.3
Der Tyrosinkinase-Inhibitor LYTGOBI zeigt eine gezielte Antitumorwirkung gegen FGF-Signalweg deregulierte Tumoren.4
LYTGOBI ist eine einzigartige Behandlung des CCAs, da der Inhibitor irreversibel und kovalent an die FGFR-Kinase-Domäne bindet, einschließlich an Stellen, die von reversiblen ATP-kompetitiven FGFR-Inhibitoren nicht erreicht werden.2-4
ATP = Adenosintriphosphat; CCA = Cholangiokarzinom; FGF = Fibroblasten-Wachstumsfaktor; FGFR = Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor.
Referenzen:
Bridgewater J, et al. Poster presented at: European Society for Medical Oncology 2020 Virtual Congress; September 19-21, 2020; Switzerland. 2020;17(9):557-588.
2.Sootome H, et al. Futibatinib Is a Novel Irreversible FGFR 1–4 Inhibitor That Shows Selective Antitumor Activity against FGFR-Deregulated Tumors. Cancer Res. 2020;80(22):4986—4997.
3.LYTGOBI® Fachinformationen. www.lytgobi.eu/de/specialistinformation
4.Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. Chem Med Chem. 2019;14(4):494—500.
5.Turner N & Grose R. Fibroblast growth factor signalling: from development to cancer. Nat Rev Cancer. 2010;10(2):116—129.
6.Jain A, et al. Cholangiocarcinoma With FGFR Genetic Aberrations: A Unique Clinical Phenotype. JCO Precis Oncol. 2018;2:1—12.